Mesterolon: Wirkstoff, Anwendung und Grenzen

Mesterolon, bekannt unter dem Handelsnamen Proviron, ist eines der ältesten oralen Androgene. Viele Legenden haben sich darum gebildet: vom „Antiöstrogen“ bis zum „sicheren Helfer“. Die Herausgeber haben verifizierte Informationen darüber gesammelt, was dieser Stoff ist, wofür er hergestellt wurde und was aus der Forschung über ihn bekannt ist.

Was ist Mesterolon?

Mesterolon ist ein synthetisches Androgen, chemisch 1-Alpha-Methyl-Dihydrotestosteron. Es wurde in den 1960er Jahren von der Firma Schering entwickelt und ist seitdem vor allem unter dem Handelsnamen Proviron bekannt. Das Medikament ist in oralen Tabletten erhältlich und in einer Reihe von Ländern zur Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Androgenmangel bei Männern zugelassen.

Mesterolon unterscheidet sich von den meisten anabolen Steroiden dadurch, dass seine anabole Wirkung schwach ist und in der Medizin gerade als Androgen geschätzt wurde, einer Substanz, die die Funktionen männlicher Sexualhormone ersetzt. Daher wird es in der Sportpharmakologie selten als Mittel zum Aufbau von Muskelmasse betrachtet; Es wird viel häufiger im Zusammenhang mit „Zusatzmedikamenten“ erwähnt, was es natürlich nicht sicher macht.

Da Mesterolon ein Derivat von DHT und nicht von Testosteron ist, wird es nicht in Östrogene umgewandelt. Diese Eigenschaft ist die Grundlage vieler populärer, aber nicht immer fundierter Vorstellungen über das Medikament, die wir in separaten Materialien analysieren.

Mesterolon ist im Sport verboten: Es ist direkt im Abschnitt S1 „Anabole Wirkstoffe“ der WADA-Verbotsliste aufgeführt. Seine Metaboliten werden mit modernen Methoden der Dopingkontrolle zuverlässig im Urin bestimmt, sodass jede Verwendung während einer Sportkarriere mit der Gefahr einer Disqualifikation verbunden ist.

Die Struktur des Moleküls und seine Bedeutung

Die Basis für Mesterolon ist Dihydrotestosteron – das aktivste natürliche Androgen, das aus Testosteron unter der Wirkung des Enzyms 5-Alpha-Reduktase gebildet wird. DHT selbst in Tabletten ist nahezu wirkungslos, da es schnell abgebaut wird. Die Hinzufügung einer Methylgruppe an der 1-Alpha-Position macht das Molekül resistenter gegen die Reduktion der 3-Keto-Gruppe in der Leber, wodurch ein Teil der Substanz in den allgemeinen Blutkreislauf gelangt.

Wichtiges Detail: Mesterolon hat keine Alkylgruppe in der 17-Alpha-Position. Daher gehört es nicht zu der Gruppe der oralen Androgene mit dem höchsten Risiko für die Leber, obwohl es auch nicht als völlig sicher für das Organ gilt.

DHT-Derivate haben eine weitere Eigenschaft: In der Skelettmuskulatur ist die Aktivität der 3-Alpha-Hydroxysteroid-Dehydrogenase hoch und sie inaktiviert DHT-ähnliche Moleküle. Dies ist eine der Erklärungen, warum DHT-Derivate hauptsächlich in androgenempfindlichen Geweben – Haut, Prostata, Haarfollikel – und nicht in den Muskeln wirken.

Eine weitere Eigenschaft, die in der Literatur häufig erwähnt wird, ist die hohe Affinität von Mesterolon zum Sexualhormon-bindenden Globulin (SGH). Es wird angenommen, dass es durch die Besetzung von Bindungsstellen den Anteil an freiem Testosteron erhöhen kann, die klinische Bedeutung dieser Wirkung beim Menschen wurde jedoch nicht ausreichend untersucht.

Wie das Medikament wirkt

Wie andere Androgene bindet Mesterolon an den Androgenrezeptor innerhalb der Zelle. Der „Hormon-Rezeptor“-Komplex wandert in den Zellkern und verändert die Genaktivität. Das Ergebnis sind androgene Wirkungen: Auswirkungen auf die Sexualfunktion, Haare, Haut und sekundäre Geschlechtsmerkmale.

Mesterolon hat eine schwache anabole Wirkung in den Muskeln. Dies hängt sowohl mit dem Metabolismus von DHT-Derivaten im Muskelgewebe als auch mit einer geringen oralen Bioverfügbarkeit zusammen. In den medizinischen Anweisungen wurde das Medikament nie als Mittel zum Aufbau von Muskelmasse positioniert.

Wie andere Androgene beeinflusst Mesterolon das Hormonsystem durch negative Rückkopplung. Es wird allgemein angenommen, dass es das eigene Testosteron nicht „unterdrückt“. Frühe klinische Arbeiten beschrieben zwar mässige Wirkungen bei therapeutischen Dosen, bei höheren Dosen und längerer Anwendung kommt es jedoch zu Depressionen. Lesen Sie mehr dazu in unserem separaten Artikel.

Aufgrund der fehlenden Aromatisierung kann Mesterolon die östrogenabhängigen Funktionen, die Östradiol, gebildet aus Testosteron, bei Männern bietet, nicht unterstützen: Knochengesundheit, Teil der Libido, Fettstoffwechsel.

Medizinische Anwendungen: Was die Forschung sagt

In den Anweisungen des Herstellers war Mesterolon zur Behandlung von Androgenmangel bei Männern indiziert, einschliesslich verminderter Libido und Potenz, die mit Androgenmangel einhergehen, sowie einiger Formen männlicher Unfruchtbarkeit. Das Medikament ist nicht in allen Ländern registriert; Beispielsweise ist es in den USA nicht von der FDA zugelassen.

Die wichtigste klinische Studie zum Thema Unfruchtbarkeit wurde von der WHO-Arbeitsgruppe durchgeführt. Eine doppelblinde, placebokontrollierte Studie (1989) ergab keine Überlegenheit von Mesterolon gegenüber Placebo hinsichtlich der Schwangerschaftsraten bei Paaren mit idiopathischer männlicher Unfruchtbarkeit. Danach nahm das Interesse an dem Medikament in der Andrologie deutlich ab.

In den aktuellen Leitlinien der Endocrine Society zur Behandlung von Hypogonadismus (2018) gehört Mesterolon nicht zu den empfohlenen Wirkstoffen. Bevorzugt werden Testosteronpräparate, die nach Aromatisierung sowohl androgene als auch östrogene Wirkungen entfalten.

Einige ältere Arbeiten haben die Wirkung von Mesterolon auf die Stimmung bei Männern mit depressiven Symptomen untersucht, aber es liegen nur wenige Daten vor, die die klinische Praxis nicht verändert haben.

• Registrierte Indikationen – Androgenmangel bei Männern (in Ländern, in denen das Medikament erlaubt ist).
• Die Wirksamkeit bei idiopathischer Unfruchtbarkeit wurde nicht durch eine randomisierte Studie bestätigt.
• In modernen internationalen Leitlinien ist das Medikament kein Medikament der ersten Wahl.

Risiken und Kontraindikationen

Zu den offiziell bekannten Kontraindikationen für Androgene zählen Prostatakrebs und Brustkrebs bei Männern, Lebertumoren in der Anamnese. Die Einnahme durch Frauen ist mit der Gefahr einer Virilisierung verbunden: Heiserkeit der Stimme, männlicher Haarwuchs, Zyklusstörungen.

Bei Männern ist es möglich, Akne zu verstärken, die androgene Alopezie bei anfälligen Personen zu beschleunigen, die Libido und die Häufigkeit von Erektionen zu steigern und die Prostata zu beeinflussen. Bei hoher Dosierung und Langzeitanwendung kommt es zu unerwünschten Veränderungen des Lipidprofils, Unterdrückung der Hormonachse und der Spermatogenese.

Mangelnde Aromatisierung hat eine Kehrseite: Wenn Mesterolon Testosteron ersetzt, anstatt es zu ergänzen, kann es sein, dass dem Körper Östradiol fehlt. Dies kann Auswirkungen auf das Knochengewebe, die Libido und das Wohlbefinden haben.

Schliesslich werden auf dem inoffiziellen Markt viele Fälschungen verkauft. Der Inhalt der Pillen stimmt möglicherweise nicht mit dem Etikett überein, sodass Vorhersagen über Wirkungen und Nebenwirkungen unzuverlässig sind.

Redaktionelle Schlussfolgerungen

Mesterolon ist ein orales Derivat von DHT mit ausgeprägter androgener und schwacher anaboler Wirkung. Es ist nicht aromatisiert und nicht 17-alpha-alkyliert.

Sein medizinischer Wert hat im Laufe der Jahre abgenommen: Eine wichtige WHO-Studie konnte die Wirksamkeit bei idiopathischer Unfruchtbarkeit nicht bestätigen, und aktuelle Leitlinien für Hypogonadismus begünstigen Testosteron.

Für Sportler ist das Medikament verboten, für alle anderen darf es nur auf ärztliche Verschreibung nach einer Untersuchung eingenommen werden.

Um mehr zu erfahren, empfiehlt die Redaktion unsere Artikel zum Wirkmechanismus von Mesterolon, zu seiner Wirkung auf die eigene Testosteronproduktion und zu den Tests, die überwacht werden sollten.

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